梓梦-经皮渗透的优势与制剂特性下皮肤的选择

梓梦-经皮渗透的优势与制剂特性下皮肤的选择

古时候，人们经常把动物，矿物，植物的精华提取物直接涂在肌肤上，起到治病的效果。随着现代医药的不断发展，在追求更安全、更便捷、更有效的药物递送方式中，经皮给药系统（TDDS）凭借其特殊优势脱颖而出，成为现代药物研发的重要方向。

皮肤是Zui大的组织器官，经皮给药是指药物通过皮肤表面（主要途径为角质层），在局部或进入体循环发挥全身治疗作用的一种非侵入性给药方式。经皮肤吸收后，可渗透至皮肤深层，或进入体循环，对机体产生局部或系统的疗效。经皮给药系统是继口服、注射法之后的第三大药物递送系统。

发展至今，外用药物制剂已经发展出多种剂型,包括软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、散剂、乳剂、糊剂、混悬剂、喷雾剂、气雾剂、溶液和其他半固体和液体制剂。目前，评估这些药物经皮吸收的方法分为两类：体内实验（In vivo）和体外透皮实验（In Vitro Permeation Testing, IVPT）。

与临床上常见的口服和静脉注射等传统给药方法比较，经皮给药具有以下优势：

l                      避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解，减少用药的个体差异；

l                      维持恒定的有效血药浓度，避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，降低了毒副反应；

l                      给药途径既方便又具有缓释作用，可减少给药次数，延长给药时间，灵活给药，提高了患者的依从性。

l                      随时中断给药，出现不良反应时可迅速移除贴剂，安全性更高。

Ø                      体内实验定义

体内实验是选用不同动物种属经皮肤用药后，在设定时间点收集某种体液（血、尿等）或组织（真皮、皮下脂肪和皮下肌肉组织等），通过测定样品中的药物含量，反映某种药物剂型的有效性和生物利用度，也能获取药物透皮吸收后的药代参数和生理效应。

已有较多的试验数据表明模拟体内条件进行体外试验研究，即体外透皮试验IVPT与In vivo实验之间存在良好的相关性。

Ø                      体外透皮实验定义

体外透皮实验的设计目的是模拟外用药物在生理条件下的透皮过程，以反映外用制剂的质量。通过皮肤透皮试验，可以评估物质在皮肤上的吸附、渗透和转运情况，进一步了解其对人体的吸收和潜在毒性。这对于药物开发、化妆品安全评估、药物给药系统设计等方面具有重要意义。该方法可以避免使用活体动物，并且对多个相同或不同的化合物进行多次重复测试，特别适用于比较化合物不同制剂的经皮给药筛选试验。当然，体外试验并非适用于所有情况和所有类型的化学品。仅适用于皮肤渗透的最初定性评价。在某些情况下，应进一步参考体内试验数据。

体外透皮实验行业金标准是扩散池法。扩散池法分为静态扩散池法和动态扩散池法。静态扩散池法主要有Franz扩散池法及Valia-Chien扩散池法两种。其中Franz扩散池法更为常见。动态流通式扩散池具有连续流动的接收液，以模拟体内血液的流动情况。垂直式静态扩散池具有固定体积的接收室，试验过程中持续搅拌接收液。

典型的Franz扩散池的结构示意图

Ø                      皮肤的使用与选择

实验中，受试物作用于将扩散池分隔为两部分的皮肤表面，一定条件下，化学品需在皮肤上作用于一定时间，然后从皮肤表面除去该化学品。在试验过程中，在不同的时间点采集接受液，并分析受试物和代谢产物。

体外透皮试验(IVPT)被广泛用于外用药物制剂的开发及其生物等效性评价，试验结果受多种因素的影响，操作不当,就有可能导致不同试验之间的结果无法比较,进而影响此类制剂的安全性和有效性评价。

1.                      实验影响因素包括：

2.                      扩散池的选择;

3.                      样品分析方法;

4.                      生物膜(皮肤)的来源、处理和保存;

5.                      试验设计(如:上样量、上样技术;接收介质的种类;设备平衡;试验时长和采样)等。

其中，在皮肤的选择上，通常使用人类或动物的皮肤组织，动物皮肤如小鼠、大鼠、兔、猪等皮肤。大量试验表明在这些不同的动物皮肤中，猪皮肤的渗透性与人体皮肤最为接近，因此推荐可以采用巴马香猪的离体猪皮来进行试验。

合格巴马香猪猪皮的标准

梓梦科技提供的巴马香猪猪皮严格遵循以下标准：  

Ø                      月龄28-40天，厚度0.5-1.0mm，表面洁净无破损、毛发及黑点。  

Ø                      皮下组织处理干净，可直接用于实验，无化学试剂残留。  

Ø                      猪皮展开面积约A4纸大小左右（30天龄），厚度均匀

Ø                      提供不同月龄、尺寸的定制化服务。  

 加工与运输

   - 全程冷链运输，确保猪皮活性与稳定性。  

   - 支持定制切割（如10mm、20mm、25mm直径），适配多种实验需求。